потерю способности к накоплению там катехоламинов. В результа-
те  тонус симпатической нервной системы снижается,  в то время
как активность парасимпатической нервной системы  сохраняется.
Низкая  дозировка обоих компонентов обеспечивает хорошую пере-
носимость препарата. Оба активных вещества обладают длительным
действием,  которое  вызывает постепенное снижение повышенного
АД.  Длительное действие препарата позволяет назначать  его  в
интермиттирующих дозах.
     ПОКАЗАНИЯ: длительное лечение гипертензии.
     ДОЗИРОВКА: дозировку   следует  подбирать  индивидуально;
принимать препарат после завтрака.  Начальная доза  составляет
0,5-1 таблетка в сутки до достижения терапевтического эффекта.
При необходимости рекомендуется постепенное увеличение дозы до
индивидуального  оптимального  уровня.  Поддерживающая  доза -
0,5-1 таблетка 3 раза в неделю.
     ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: почечная  недостаточность со значениями
остаточного азота более 100  мг/100  мл.  Особую  осторожность
следует проявлять при назначении препарата больным, страдающим
сахарным диабетом, а также коронарным и церебральным склерозом
в тяжелой форме, после инфаркта миокарда и энцефаломаляции.
     ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при  наличии   признаков   депрессивного
настроения лечение следует проводить с помощью других гипотен-
зивных средств (например,  лопресор в сочетании  с  каким-либо
салуретиком). Не рекомендуется одновременно назначать больному
абсолютно бессолевую диету.  У больных,  получающих, препараты
наперстянки,  и у больных с ограниченной функцией печени пока-
зано восполнение калия с помощью диеты  или  путем  назначения
препаратов  калия  (например,  хлорид  калия в дозе по 2-6 г в
день).
     ФОРМА ВЫПУСКА: 20 или 100 таблеток в упаковке.

њњњњњГИДРАЛАЗИНА ГИДРОХЛОРИДњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњ
АПРЕСОЛИН (APRESOLINE), СЛОУ-АПРЕСОЛИН 50 (SLOW-APRESOLINE 50,
       СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария)
њњњњњњњњњњњњњњњњњњњњ
     СОСТАВ: 1 драже содержит 10,  25 и 50 мг, 1 ампула содер-
жит 20 мг (в виде порошка) гидралазина гидрохлорида  (1-гидра-
зинофталазина гидрохлорид),  1 драже слоу-апрессолина содержит
50 мг гидралазина гидрохлорида (с пролонгированным высвобожде-
нием активного вещества).
     ФАРМАКОДИНАМИКА: за счет прямого действия на тонус мышеч-
ного слоя кровеносных сосудов,  преимущественно артериол, гид-
ралазин,  действующее вещество апресолина, вызывает расширение
кровеносных сосудов и тем самым снижение сопротивления перифе-
рических сосудов, что в свою очередь ведет к снижению повышен-
ного АД.  Особенность гидралазина состоит в том,  что он также
снижает сосудистое сопротивление сосудов мозга и  почек,  под-
держивая  тем самым нормальное почечное кровообращение на всем
протяжении длительного лечения.  Гидралазин снижает АД  как  в
положении стоя,  так и в положении лежа, не вызывая каких-либо
существенных ортостатических осложнений. Так как гидралазин не
обладает    кардиодепрессивными    или    симпатомиметическими
свойствами,  сохраняются  рефлекторные  механизмы   регуляции,
способствующие  увеличению  систолического объема крови и ЧСС.
Для предупреждения рефлекторной тахикардии, как сопутствующего
явления,  можно  одновременно применять бета-адреноблокирующее
средство. Гидралазин, как и другие вазодилататоры, может вызы-
вать задержку соли и воды и снижать объем мочи. После в/в вве-
дения эффект наступает в течение 15-20 мин.  Максимальное сни-
жение  кровяного  давления  достигается  в  общем через 30 мин
после в/в инъекции.
     Гидралазин особенно эффективен в комбинации с другими ги-
потензивными средствами,  такими,  как бета-адреноблокаторы  и
диуретики.
     При хронической  сердечной  недостаточности   гидралазин,
снижая периферическое сосудистое сопротивление преимущественно
в артериальной  части  системы  кровообращения,  обусловливает
снижение постнагрузки;  это вызывает снижение рабочей нагрузки
на левый желудочек сердца с увеличением ударного  и  минутного
объема  сердца.  С увеличением минутного объема сердца улучша-
ется почечный кровоток и функция почек. При необходимости сни-
жения давления наполнения левого желудочка сердца,  предпочти-
тельно сочетание с венозным вазодилататором.
     ФАРМАКОКИНЕТИКА: гидралазин,  активное вещество апресоли-
на,  после перорального применения всасывается быстро  и  пол-
ностью.  В плазме крови он находится лишь в малом количестве в
свободной форме, большая его часть циркулирует преимущественно
в виде конъюгата,  а именно в основном как гидразон пировиног-
радной кислоты.  Точно определить можно только так  называемый
"кажущийся" гидралазин,  т.е. сумму свободного и конъюгирован-
ного гидралазина.  При приеме внутрь  гидралазин  претерпевает
дозозависимый "эффект первого прохождения" в печени (системная
биодоступность 26-55%),  который зависит от типа  ацетилирова-
ния. После приема равной дозы у больных с медленным ацетилиро-
ванием уровень "кажущегося" гидралазина в крови  выше,  чем  у
больных с быстрым ацетилированием. При приеме препарата внутрь
максимальная концентрация гидралазина в плазме крови  достига-
ется через 0,5-2 часа. Связывание гидралазина с белками плазмы
крови, в основном с альбумином, достигает 88-90%. Период полу-
выведения  гидралазина  из плазмы крови составляет в общем 2-3
часа,  однако, у больных с быстрым ацетилированием после перо-
рального применения этот период составляет примерно 45 мин.  У
больных с нарушенной функцией почек  при  клиренсе  креатинина
меньше  20  мл/мин  период  полувыведения  увеличивается до 16
часов. Гидралазин быстро распределяется в организме и проявля-
ет  специфическое  сродство  в отношении мышечного слоя стенок
артерий. В течение 24 часов после приема препарата внутрь при-
мерно 80%  дозы выводится мочой. Большая часть гидралазина вы-
водится из организма в виде ацетилированных гидроксилированных
метаболитов, частично конъюгированных с глюкуроновой кислотой;